Американские ученые разработали эффективное, негормональное средство мужской контрацепции. Препарат, который изначально был создан как лекарство от рака, успешно прошел испытания на мышах, сообщает Science Now! Результаты работы биологов, проделанной под руководством Джеймса Брэднера (James Bradner) из Dana-Farber Cancer Institute опубликованы в августовском номере журнала Cell.

Соединение под названием JQ1 изначально разрабатывалось учеными как лекарство от рака. Вещество блокирует белок BRD4, который вовлечен в регулировку деления клеток и связан с развитием некоторых агрессивных типов рака кожи. Кроме того, BRD4 по строению схож с белком BRDT, одной из функций которого является контроль деления клеток в мужских яичках.

Одна из трудностей в создании мужского контрацептива заключается в наличии гемато-тестикулярного барьера между кровеносными сосудами и семенными канальцами в яичках. Его основное назначение — предотвращение попадания токсинов из крови в семенные канальцы. Молекула JQ1 имеет небольшой размер и проходит через гемато-тестикулярный барьер.

Ученые протестировали соединение JQ1 в качестве потенциального мужского контрацептива на мышах. Было установлено, что JQ1 воздействует на клетки-предшественники сперматозоидов и до, и после их деления (мейоза). Это способствовало снижению количества вырабатываемой спермы у принимавших препарат мышей, а также снижению числа сперматозоидов с нормальной подвижностью.

Мыши получали препарат ежедневно. После шести недель приема количество вырабатываемой спермы у грызунов снизилось на 90 процентов. При этом нормальной подвижностью обладали только пять процентов сперматозоидов, тогда как у мышей из контрольной группы этот показатель держался на уровне 85 процентов.

В ходе эксперимента было доказано, что действие препарата полностью обратимо. Инъекции контрацептива проводились мышам в течение трех месяцев, но после прекращения инъекций все грызуны сохранили способность производить потомство и нормальное поведение при спаривании. Последнее сохранялось и в период инъекций. Спустя один или два месяца после прекращения приема лекарства фертильность восстановилась у всех мышей, они смогли произвести на свет такое же количество потомства, как и мыши из контрольной группы. Количество вырабатываемой спермы также пришло в норму максимум в течение трех месяцев. Потомство мышей, принимавших JQ1, также не имело отклонений.

Не было выявлено отрицательного влияния на уровень тестостерона и других вырабатываемых яичками гормонов. Согласно результатам эксперимента, побочных эффектов у препарата не обнаружено. Брэднер с коллегами начали разработку препарата, который способен избирательно блокировать белок BRDT и не будет связываться с BRD4 и другими белками этого семейства, которые присутствуют в различных тканях.

Источник